Препараты мелатонина

Мелатонин является гормоном, который синтезируется эпифизом — шишковидной железой, находящейся на нижней поверхности головного мозга. Мелатонин необходим нашему организму, он дает бодрость, жизненный тонус и хорошее настроение, оказывает положительное действие на многие функции в организме.

Он активно вырабатывается в ночное время суток, преимущественно от полуночи до раннего утра. С 11 часов вечера до 4-5 часов утра. И если вы нарушаете режим сна, очень поздно ложитесь спать, то организм будет испытывать хроническую нехватку мелатонина.

Как понять, что в организме недостаточно мелатонина?  Если вы испытываете хроническую усталость, у вас мешки под глазами и выглядите вы старше своего возраста, — можно предполагать хроническую недостаточность мелатонина. Наметилась тенденция к увеличению веса,  появилась отечность, временами повышается давление, находят повышенным сахар крови — рекомендуется нормализовать режим дня. При невозможности это сделать,  можно принимать препараты мелатонина. В возрасте старше 55 лет уровень мелатонина снижается естественным образом.

Помогут восполнить недостаток гормона два отечественных препарата, содержащие мелатонин: МЕЛАКСЕН и ЦИРКАДИН.

ФОРМА ВЫПУСКА

Лекарство «Мелаксен»  и «Мелаксен Баланс» выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, белого цвета, круглых, двояковыпуклых, с разделительной риской посередине. Одна таблетка содержит 3 мг мелатонина.  В блистере 12 таблеток, в пачке 2 блистера. Цена от 400 руб.

Синтезирован из аминокислот растительного происхождения.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристалличекая, магния стеарат.

«Циркадин» содержит в 1 таблетке пролонгированного действия 2 мг мелатонина, в упаковке 21 таблетка, оформлены в блистер. Таблетки круглые,  двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с разделительной риской посередине. Средняя цена 750 руб.

МелаксенЦиркадин

Вспомогательные вещества в циркадине: триметиламмониоэтилметакрилата хлорид и этилакрилат  (1:2) — 40 мг, кальция гидрофосфат 40 мг, лактозы моногидрат 80 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, тальк 4 мг, магния стеарат 2 мг.

Какая польза от применения мелатонина

Препараты относятся к классу легких снотворных и адаптогенов.  Нормализуют циркадные ритмы сна и бодрствования, суточные изменения двигательной активности и температуры тела.

  1. Каждый  препарат ускоряет засыпание, улучшает качество сна, снижает число ночных пробуждений, усиливает яркость сновидений, при этом они приобретают положительную эмоциональную окраску. Препараты усиливают состояние активной бодрости по утрам.
  2. Препараты мелатонина будут полезны для адаптации организма к смене часовых поясов, снимают стрессы при  переходе с «летнего» на «зимнее» время и наоборот.
  3. Проявляют выраженные иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства, повышают уровень стрессоустойчивости.
  4. Мелатонин тормозит выработку гонадотропинов и, в меньшей степени, других гормонов гипофиза:  кортикотропина, тиреотропина, соматотропина.
  5. Препараты не вызывают привыкания и зависимости.

Фармакокинетика

Препараты быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Скорость всасывания  понижается вполовину только у пожилых лиц. Диапазон доз от 2-3 до 8-9 мг ведет к возрастанию фармакологического эффекта по принципу линейной зависимости.

Биодоступность препаратов невысока — около 15 %. Прохождение через печень дает первую «волну» метаболизма с инактивацией до 85% вещества. Основной метаболит — 6-гидроксимелатонин неактивен.

Связывание мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбуминами и липопротеидами высокой плотности. При длительном лечении эффекта кумуляции не замечено, что связано с коротким периодом полувыведения.

Период полувыведения составляет около 3,5-4 часов. Выведение осуществляется на 89% почками в виде  сульфатов и конъюгатов глюкуронида 6-гидроксимелатонина и 2% выводится в неизменном виде. Экскреция метаболита завершается полностью через 12 часов после приема.

Значения максимальной концентрации в крови в 3-4 раза выше у женщин, чем у мужчин, кроме этого отмечается пятикратная индивидуальная вариабельность в пределах одного пола.

Процессы метаболизма мелатонина замедляются с возрастом, поэтому у пожилых лиц получены более высокие значения максимальной концентрации препарата, чем у молодых. Сmax у лиц 18-45 лет составила 500 пг/мл;  у лиц 55-69 лет  1200 пг/мл.

Метаболизм мелатонина у пациентов с нарушенной функцией почек не отличается от такового у здоровых лиц. А вот при заболеваниях печени он, наоборот, резко замедляется и уровень мелатонина значительно возрастает по сравнению с контрольной группой здоровых лиц. Заболевания печени приводят к  повышению концентрации и эндогенного мелатонина, которая значительно увеличивалась в дневное время у больных с циррозом печени.

Дозировка

Внутрь по 2 мг циркадина (или по 3 мг мелаксена) 1 раз в сутки, вечером, после приема пищи за 1-2 часа перед сном.

Таблетки не следует разжевывать, их надо принимать целиком для поддержания замедленного темпа высвобождения и всасывания.

Курс лечения составляет 4-6 недель, в некоторых случаях он может быть продлен до 12 недель.

Передозировка

Не отмечено случаев передозировки. Имеются данные о приеме циркадина в дозе до 300 мг в сутки без клинически значимых побочных эффектов. Даже превышение дозы мелатонина не нанесет Вам никакого вреда.

Лекарственное взаимодействие

5 метоксипсорален, 8 метоксипсорален,  флувоксамин, циметидин, эстрогены (гормональные контрацептивы и заместительная терапия) повышают концентрации мелатонина вследствие торможения его метаболизма.

Обратное действие имеют: — карбамказепин, рифампицин. Они снижают концентрации мелатонина.

В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и этанола на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику циркадина  и мелаксена не проводились.

Фармакологическое взаимодействие

Циркадин и мелаксен потенцируют действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых  седативных и снотворных средств (золпидем, зопиклон, реланиум, сибазон, феназепам и др.). Совместный прием приводит к нарушениям внимания, памяти и координации по сравнению с монотерапией. При совместном применении с тиоридазином ( сонапаксом) появляется чувство «помутнения в голове».

Совместный прием с имипрамином (антидепрессант) усиливается чувство спокойствия и появляются затруднения в концентрации внимания.

Алкоголь и курение снижают эффективность препарата.

Побочные действия

В некоторых случаях, применение данных препаратов может быть противопоказано — искусственный мелатонин может нанести определенный вред вашему организму.

Для препарата циркадин описаны следующие побочные действия определялись:

  1. со стороны нервной системы — раздражительность,  нервозность, беспокойство, головные боли, мигрень, головокружения. Могла появиться повышенная тревожность с необычными сновидениями.
  2. со  стороны  сердечно — сосудистой системы: артериальная гипертония, боль в грудной клетке;
  3. со стороны желудочно – кишечного тракта: сухость во рту, язвенный стоматит, диспепсия, тошнота, боль в верхней части живота, повышение билирубина крови;
  4. со стороны кожи: повышенное потоотделение по ночам, кожный зуд, сыпь, проявления лекарственного дерматита;
  5. другие симптомы: увеличение массы тела, астения.

Для препарата мелаксен описаны следующие побочные действия:

  1. со стороны ЦНС —  головная боль, утренняя сонливость;
  2. со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея;
  3. прочие:  аллергические реакции на компоненты препарата.

Противопоказания к применению:

  • беременность и кормление грудью;
  • непереносимость компонентов препарата, аллергические реакции неясного генеза;
  • системные аутоиммунные заболевания;
  • онкологические заболевания;
  • сахарный диабет;
  • неврологические заболевания;
  • Заболевания печени и почек с нарушением функции тяжелой степени.

Примечание: препараты не противопоказаны при наличии психических заболеваний, скорее действуют благотворно, улучшая засыпание и нормализуя качество сна — обе функции часто нарушены при многих психических расстройствах.

Показания к применению

Препараты будут полезны всем, кто страдает бессонницей с нарушением засыпания, пробуждением в ночное время.

В качестве адаптогена для нормализации биологических циркадных ритмов при смене часовых поясов.

Интересное видео о мелатонине и его препаратах:


« »